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pf06463922  
cas no. 1454846-35-5 
英文品名  pf-06463922
中文品名  pf-06463922
分子式 c21h19fn6o2
分子量 406.15
规格/纯度 98%
供应能力 can supply g scale
别名  pf 06463922;pf06463922
产品简述  pf-06463922 is a novel, orally available, cns-penetrant, atp-competitive inhibitor of alk/ros1 with ki of <0.02 nm, <0.07 nm, and 0.7 nm for ros1, alk (wt), and alk (l1196m), respectively.
详细说明 pf-06463922 demonstrates significant cell activity against alk and a large set of alk clinical mutations with ic50 ranging from 0.2 nm-77 nm. pf-06463922 exhibited subnanomolar cellular potency against oncogenic ros1 fusions and inhibited the crizotinib-refractory ros1(g2032r) mutation and the ros1(g2026m) gatekeeper mutation. compared with crizotinib and the second-generation alk/ros1 inhibitors ceritinib and alectinib, pf-06463922 showed significantly improved inhibitory activity against ros1 kinase. in vivo: pf-06463922 showed marked antitumor activity in tumor models expressing fig-ros1, cd74-ros1, and the cd74-ros1(g2032r) mutation. furthermore, pf-06463922 demonstrated antitumor activity in a genetically engineered mouse model of fig-ros1 glioblastoma.
3922还可以抑制ros1靶点，其作用力是alk的3倍，是目前ros1的2代药。
3922 应该是目前最广谱及活性的alk/ros抑制剂。它是微碱性，胃溶性稍高一些。它的肠吸收率高，即使肠溶也应不错。肠溶的副反应会小一些。胃溶肠溶都可以，空腹服用。
1.pf06463922的起始剂量有脑转的从25mg吃起，没有脑转的从20mg吃起，如果无效的话，每10mg剂量递增。
2.pf06463922对脑转的控制能力很强，25mg剂量足以入脑。
3.pf06463922有心脏毒性，试验组有2人因心脏毒性不能吃更高的剂量。辅酶q10每天要服用，建议密切关注心电图qtc时间，超过450ms要引起注意。
4.pf06463922会引起间质性肺炎，服用初期不要一下使用高剂量。
5.pf06463922可能和克唑替尼有同样的肝脏毒性，水飞蓟建议服用，密切检测肝功能。
6.试验组号病人是克唑替尼耐药后吃ldk378，ldk378耐药后服用3922，每天25mg，目前效果很好。

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